Phosphodiesterase (PDE) (磷酸二酯酶)

磷酸二酯酶（PDE）是任何一种能破坏磷酸二酯键的酶。通常，人们所说的磷酸二酯酶是指环核苷酸磷酸二酯酶，这种酶具有重要的临床意义，如下所述。然而，还有许多其他磷酸二酯酶家族，包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNase、RNase 和限制性内切酶，以及许多特征不明确的小分子磷酸二酯酶。环核苷酸磷酸二酯酶包括一组酶，它们能降解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。它们调节亚细胞域内环核苷酸信号的定位、持续时间和幅度。因此，PDE 是这些第二信使分子介导的信号转导的重要调节器。

Phosphodiesterase (PDE) is any enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, people speaking of phosphodiesterase are referring to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases, as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases. The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators ofsignal transduction mediated by these second messenger molecules.

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By Effects:	抑制剂 (717) Control (7) Substrate (1) 激动剂 (3) 降解剂 (3) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-136569

DSR-141562	Inhibitor	99.98%
DSR-141562 是一种新型的，具有口服活性的、可通透血脑屏障的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。DSR-141562 对人 PDE1B 具有优先选择性，IC₅₀ 为 43.9 nM，人 PDE1A 和 1C 的 IC₅₀ 值分别为 97.6 nM 和 431.8 nM。DSR-141562 用于精神分裂症相关症状及认知障碍的相关研究。

HY-128879A

VP3.15 dihydrobromide	Inhibitor	98.01%
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC₅₀ 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，可用于多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合的研究。

HY-153335

Enpp-1-IN-16	Inhibitor	98.46%
Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力，尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病，如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。

HY-115383

Roflupram	Inhibitor	99.45%
Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC₅₀ 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。

HY-N1860

3-O-Methylquercetin 3-O-甲基槲皮素	Inhibitor	99.98%
3-O-Methylquercetin 是 cAMP 和 cGMP-磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 13.8 μM 和 14.3 μM。3-O-Methylquercetin 是 β-分泌酶的抑制剂，IC₅₀ 为 6.5 μM。3-O-Methylquercetin 可以对抗氧化损伤导致的神经元死亡，具有神经保护的作用。3-O-Methylquercetin 对脊髓灰质炎病毒、柯萨奇病毒和人鼻病毒具有较强的抗病毒活性。3-O-Methylquercetin 具有抗炎和松弛气管的作用，可用于炎症疾病和哮喘的研究。

HY-B0442B

Vardenafil hydrochloride trihydrate 伐地那非盐酸盐水合物	Inhibitor	99.67%
Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-50098A

Mardepodect hydrochloride	Inhibitor	99.94%
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。

HY-N2038

3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone	Inhibitor	99.86%
3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 是一种蜜柑皮中的黄酮，是口服有效的 CREB 激活剂，具有抗肿瘤和抗神经炎症活性。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 能抑制胶原酶的活性，增加人真皮成纤维细胞新生 (HDFn) 细胞中 I 型前胶原的含量。3,5,6,7,8,3',4'-Heptemthoxyflavone 通过 cAMP/ERK/CREB 信号通路，诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 表达，降低 C6 胶质瘤中磷酸二酯酶活性。

HY-123210

Lodenafil	Inhibitor	99.94%
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是有效的磷酸二酯酶 5 型 (PDE5) 抑制剂，可用于研究勃起功能障碍。

HY-W044525

Phyllodulcin	Inhibitor	98.15%
Phyllodulcin 是一种具有口服活性的甜味剂，发现于绣球花 (Hydrangea macrophylla var. thunbergii) 中。Phyllodulcin 作为一种非选择性的 phosphodiesterase 抑制剂，通过抑制淋巴细胞的活化来发挥抗过敏作用。Phyllodulcin 可以通过调节瘦素水平、与脂肪褐化相关的基因和下丘脑 BDNF-TrkB 信号通路来对抗肥胖。

HY-14254A

Olprinone 奥普力农	Inhibitor	99.29%
Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶 (PDE) 3 抑制剂，对 PDE1，PDE2，PDE3，PDE4 的 IC₅₀ 分别为 150、100、0.35 和 14 μM。Olprinone 因其正性肌力和血管扩张作用而被用于心力衰竭的研究。Olprinone 具有抗炎活性。

HY-B0327

Irsogladine 伊索拉定	Inhibitor	99.97%
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。

HY-103493

TAK-915	Inhibitor	99.57%
TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC₅₀ 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。

HY-12318G

IBMX (GMP) 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤	Inhibitor
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。

HY-153192A

Nerandomilast dihydrate	Inhibitor	99.93%
Nerandomilast (BI 1015550) dihydrate 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.2 nM。Nerandomilast (dihydrate) 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。

HY-107781

PAT-505	Inhibitor	99.47%
PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC₅₀ 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC₅₀ 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。

HY-100326

PDE7-IN-3	Inhibitor	99.94%
PDE7-IN-3 (example 2) 是磷酸二酯酶 PDE7 的抑制剂，具有潜在镇痛活性。PDE7-IN-3 可用于炎性、神经性、内脏性和伤害性疼痛的研究。

HY-15297

Vesnarinone 维司力农	Inhibitor	98.58%
Vesnarinone (OPC-8212) 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone 可增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone 具有剂量依赖性的正性肌力活性，可用于心力衰竭的研究。

HY-135746

OR-1896	Inhibitor	99.04%
OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K⁺ 通道，并具有 Ca²⁺ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。

HY-N1465

Aristolochic acid D	Inhibitor	99.74%
Aristolochic acid D (Aristolochic acid-IVa) 是一种具有口服活性的 PDE2 (IC₅₀: 4.673 μM) 和 CDK2 (IC₅₀: 25 μM) 抑制剂，可从 Aristolochia indica L. 中分离得到。Aristolochic acid D 具有抗炎活性，无致癌性和肾毒性。 Aristolochic acid D 可用于炎症和肿瘤相关疾病的研究。

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